Aksetin

Aksetin je sistemski antimikrobni lijek. Sadrži tvar cefuroksim, koja pripada kategoriji cefalosporina.

Indikacije Axetina

Koristi se za liječenje infekcija različitih lokalizacija uzrokovanih aktivnošću mikroba osjetljivih na cefuroksim. Među bolestima za koje se lijek koristi:

• bronhitis, kronični ili akutni, upala pluća bakterijskog podrijetla, plućni apsces, inficirane bronhiektazije, kao i lezije u području sternuma postoperativne prirode;
• faringitis u kroničnoj ili akutnoj fazi, kao i sinusitis, tonzilitis ili otitis;
• cistitis ili pijelonefritis koji se javljaju u kroničnom ili akutnom obliku, a uz to se bakteriurija razvija asimptomatski;
• infekcije rana ili celulitis;
• osteomijelitis i septički oblik artritisa;
• s infektivnom genezom upale u području zdjelice;
• akutna gonoreja (lijek se koristi kao sredstvo druge linije u slučaju preosjetljivosti na peniciline);
• septikemija, meningitis ili peritonitis.

Aksetin se koristi za sprječavanje pojave komplikacija infektivnog podrijetla tijekom kirurških zahvata (na primjer, u sternumu ili peritoneumu), kao i tijekom ortopedskih ili ginekoloških operacija.

Lijek se može propisati u kombinaciji s drugim lijekovima (na primjer, s aminoglikozidima ili metronidazolom).

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku liofilizata za proizvodnju parenteralne tekućine, unutar bočica volumena 750 ili 1500 mg. U zasebnom pakiranju nalazi se 10 ili 100 takvih bočica.

Farmakodinamiku

Aksetin je antimikrobno sredstvo sa snažnim baktericidnim svojstvima. Osjetljivost na cefuroksim pokazuje veliki broj patogenih bakterija, uključujući oblike koji proizvode β-laktamaze. Otpornost na β-laktamaze omogućuje lijeku da učinkovito djeluje kod infekcija povezanih sa sojevima otpornim na amoksicilin ili ampicilin. Učinak cefuroksima posljedica je utjecaja koji ima na procese vezanja komponenti koje čine osnovu staničnih stijenki bakterija.

In vitro testovi su pokazali da je lijek učinkovit protiv Proteus rettgeri, Escherichia coli, Providencia, Proteus mirabilis i Influenza bacillus (uključujući sojeve otporne na ampicilin). Na popisu su i Haemophilus parainfluenzae (uključujući sojeve otporne na ampicilin), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonokoki (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Salmonella i Meningokoki. Osim toga, djeluje na pneumokoke, Staphylococcus aureus, piogene streptokoke i druge β-laktamske streptokoke, epidermalne stafilokoke (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu, a nisu otporni na meticilin), Streptococcus mitis (kategorija viridans) i Streptococcus agalactiae. Utječe na Peptococci, bacil hripavca, vrste Peptostreptococcus, Fusobacterium, Bacteroides, većinu sojeva Clostridia i Propionibacterium.

Testovi su također pokazali da sojevi Borrelia burgdorferi pokazuju osjetljivost na cefuroksim.

Laboratorijska i klinička ispitivanja pokazala su rezistenciju na cefuroksim kod Campylobactera, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Pseudomonas i Acinetobacter calcoaceticus. Osim toga, rezistenciju pokazuju meticilin-rezistentni Staphylococcus epidermidis i Staphylococcus aureus, Enterobacter s Morganovom bakterijom, Citrobacter, Proteus, Serratia, Legionella s Bacteroides fragilis i Enterococcus faecalis.

Tijekom ispitivanja utvrđeno je da kombinacija cefuroksima i aminoglikozida proizvodi aditivni učinak.

Farmakokinetika

Serumska Cmax razina aktivnog elementa razvija se nakon 30-45 minuta od trenutka intramuskularne injekcije. U prosjeku, poluvrijeme eliminacije cefuroksima nakon parenteralne injekcije iznosi 70 minuta (način primjene nije važan). Kada se kombinira s probenecidom, poluvrijeme eliminacije aktivnog elementa lijeka se produžuje (zbog čega se povećava razina cefuroksima u serumu).

Oko 50% cefuroksima u serumu sintetizira se s proteinima.

Unutar 24 sata nakon primjene, lijek se gotovo u potpunosti (do 90% korištenog dijela) i nepromijenjen izlučuje iz plazme. Glavni dio primijenjene doze izlučuje se tijekom prvih 6 sati.

Cefuroksim se ne metabolizira u tijelu, a izlučivanje se odvija glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom.

Značajno smanjenje vrijednosti Axetina unutar plazme opaženo je u slučaju postupaka dijalize. Tvar doseže visoke (više od minimalne primjenjive inhibitorne razine) vrijednosti unutar sinovije s koštanim tkivom i intraokularnom tekućinom. Ako pacijent ima lezije moždanih ovojnica (na primjer, kod meningitisa), lijek se nalazi u cerebrospinalnoj tekućini.

Doziranje i administracija

Liofilizat je namijenjen za proizvodnju parenteralne tekućine. Pripremljena tvar se primjenjuje samo intravenski ili intramuskularno. Prije početka ciklusa liječenja potrebno je provesti test tolerancije na lijek.

Za pripremu otopine za intramuskularne injekcije, dodajte vodu za injekcije (3 ml) u bočicu od 750 mg i protresite dok se ne dobije jednolična suspenzija.

Za pripremu tekućine za intravenoznu bolusnu injekciju koristi se 6 ml vode za injekcije za 750 mg lijeka, nakon čega se bočica protrese (za 1500 mg Axetina potrebno je najmanje 15 ml vode za injekcije).

Za infuzije (koje bi trebale trajati maksimalno pola sata), 1500 mg liofilizata se razrjeđuje u 50-100 ml vode za injekcije. Gotova tvar se primjenjuje intravenski. Alternativno, lijek se može primijeniti putem kapaljke za opću infuzijsku terapiju.

Potrebno je uzeti u obzir da u slučaju skladištenja pripremljene ljekovite tvari može doći do promjene zasićenosti boje.

Doziranje Axetina i način njegove upotrebe odabire liječnik, uzimajući u obzir vrstu patologije i opće kliničko stanje pacijenta.

Za odrasle se često koristi 0,75 g lijeka 3 puta dnevno (primjena intramuskularno ili intravenski). Ako infekcija dovede do ozbiljnog stanja pacijenta, količina primijenjene tvari povećava se na 1500 mg uz 3-kratnu primjenu dnevno (velike porcije lijeka treba primijeniti intravenski). Ako je potrebno, učestalost postupka može se povećati (intervali od 6 sati između injekcija), što će povećati ukupnu dnevnu dozu na 3000-6000 mg tvari.

Ponekad je dopušteno koristiti cefuroksim u dozi od 0,75-1,5 g 2 puta dnevno, nakon čega slijedi prijelaz na unutarnju primjenu lijeka.

Veličine doza lijekova za djecu.

Za djecu se često koristi 30-100 mg/kg tvari dnevno, a doza se dijeli na 3-4 primjene. U prosjeku, djeca trebaju koristiti 60 mg/kg dnevno (ova doza je učinkovita za većinu infekcija).

Za novorođenčad se lijek propisuje u obrocima koji se koriste za stariju djecu, ali se moraju podijeliti na 2-3 primjene. U dojenčadi u prvim tjednima života, poluvrijeme eliminacije cefuroksima je dulje nego u starije djece, zbog čega učestalost primjene lijeka može biti manja.

Veličine doziranja lijeka u različitim slučajevima.

Za liječenje gonoreje primjenjuje se 1500 mg lijeka jednom ili se injekcije od 0,75 g lijeka koriste u svaku stražnjicu jednom.

Za meningitis, lijek se koristi za monoterapiju - u dozi od 3000 mg, 3 puta dnevno (između injekcija mora se pridržavati intervala od 8 sati; ukupna dnevna doza je 9000 mg).

Djeca s meningitisom trebaju uzimati 150-250 mg/kg lijeka dnevno (intravenske injekcije, podijeljene u 3-4 doze).

Za liječenje meningitisa u dojenčadi tijekom prvih tjedana života često se koristi 0,1 g/kg lijeka dnevno (intravenska primjena s dozom podijeljenom u 2-3 primjene).

Tijekom sekvencijalnog liječenja upale pluća, često se primjenjuje 1500 mg lijeka 2-3 puta dnevno (intramuskularno ili intravenski; ukupna dnevna doza je 3-4,5 g) tijekom 48-72 sata. Zatim se prelazi na oralno uzimanje lijeka - 2 puta dnevno, 0,5 g tvari (tijekom razdoblja od 7-10 dana).

U sekvencijalnom liječenju recidiva kroničnog bronhitisa često se primjenjuju 2-3 injekcije od 0,75 g tvari (intramuskularno ili intravenski; ukupna dnevna doza je 1,5-2,25 g lijeka) unutar 48-72 sata. Pacijent se zatim prenosi na unutarnju upotrebu lijeka - 2 puta dnevno u količini od 0,5 g (ovaj ciklus traje 7-10 dana).

U slučaju sekvencijalne terapije, potrebno je uzeti u obzir da se razdoblje prijelaza s parenteralne na oralnu primjenu, kao i trajanje općeg ciklusa liječenja, izračunavaju uzimajući u obzir težinu infekcije i klinički odgovor pacijenta.

Upotreba lijeka u preventivne svrhe.

Kako bi se spriječile infektivne komplikacije nakon zdjeličnih, ortopedskih ili abdominalnih operacija, često se primjenjuje 1500 mg tvari uz indukciju anestezije. Po potrebi se može ponoviti injekcija od 0,75 g tvari nakon 8 i 16 sati.

Za sprječavanje infekcije nakon kirurških zahvata na plućima, srcu s krvnim žilama i jednjaku, općenito se primjenjuje 1500 mg cefuroksima uz indukciju anestezije. Nakon primjene početne doze, propisuje se 0,75 g lijeka 3 puta dnevno tijekom sljedećih 24-48 sati.

U slučaju potpune zamjene zgloba, 1500 mg cefuroksim liofilizata treba pomiješati s metil metakrilatnom cementno-polimernom tvari (1 vrećica) dok se ne doda tekući monomer.

Režim doziranja za različite skupine pacijenata.

Osobe s oštećenom bubrežnom filtracijom zahtijevaju promjenu doze lijeka (jer se cefuroksim uglavnom izlučuje urinom).

Osobe s razinom CC unutar 10-20 ml/minuti ne smiju davati više od 0,75 g tvari 2 puta dnevno.

Pacijenti čije vrijednosti bubrežne filtracije ne prelaze 10 ml/minutu moraju koristiti maksimalno 0,75 g lijeka jednom dnevno. Osobe na dijalizi trebaju koristiti lijek na kraju seanse; osim toga, dopušten je dodatni dodatak cefuroksima u peritonealnu tekućinu za dijalizu (obično je potrebno oko 0,25 g na svakih 2 l).

Osobe koje primaju dugotrajnu arterijsku hemodijalizu ili brzu hemofiltraciju (stacionarna intenzivna njega) smiju koristiti 0,75 g Axetina dva puta dnevno.

Ako razina CC prelazi 20 ml/min, nema potrebe za promjenom doze lijeka, iako je potrebno dodatno praćenje općeg stanja pacijenta (budući da se u ovom stanju povećava rizik od negativnih simptoma).

Koristite Axetina tijekom trudnoće

U prvom tromjesečju potrebno je vrlo pažljivo propisati lijek (upotreba lijekova dopuštena je samo uz stroge indikacije i u situacijama kada će sigurniji lijekovi biti neučinkoviti).

Lijek se nalazi u majčinom mlijeku, stoga je dojenje zabranjeno tijekom njegove upotrebe. Moguć je privremeni prekid dojenja, nakon čega slijedi obnavljanje pod nadzorom liječnika.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za primjenu kod osoba s preosjetljivošću na cefuroksim, a osim toga, ako postoji anamneza intolerancije u slučaju primjene cefalosporina.

Nuspojave Axetina

Prilikom korištenja Axetina, negativni simptomi se često javljaju rijetko i blagi su. Mogu biti povezani s osnovnom patologijom i mijenjati se ovisno o postojećim indikacijama za uporabu.

Nuspojave koje se mogu pojaviti nakon primjene cefuroksima uključuju:

• lezije zarazne ili invazivne prirode: superinfekcija (često zbog dugotrajne upotrebe lijekova);
• poremećaji u krvnom sustavu: pozitivan Coombsov test, smanjena razina hemoglobina u serumu, leuko- ili neutropenija, hemolitička anemija i eozinofilija. Cefalosporini, uključujući cefuroksim, mogu se apsorbirati kroz stijenke crvenih krvnih stanica, nakon čega stupaju u interakciju s antitijelima i daju pozitivan Coombsov test, što može uzrokovati probleme s određivanjem krvne grupe, kao i razvoj hemolitičkog oblika anemije (jednostruke);
• imunološki poremećaji: urtikarija, generalizirani svrbež, osip, medikamentozna hipertermija, tubulointersticijski nefritis, kao i anafilaksa, Quinckeov edem i vaskulitis. Prije početka liječenja potrebno je provesti test osjetljivosti;
• problemi s gastrointestinalnom funkcijom: pseudomembranski kolitis, povraćanje, probavni poremećaji, prolazna hiperbilirubinemija i promjene u rezultatima jetrenih testova (uglavnom ako pacijent ima bolest jetre);
• oštećenje potkožnog sloja s epidermisom: TEN, Stevens-Johnsonov sindrom i polimorfni eritem;
• disfunkcija urogenitalnog sustava: razvoj hiperkreatininemije i porast razine uree u serumu.

Osim toga, pri parenteralnoj primjeni lijeka može doći do tromboflebitisa ili boli u području injekcije. Takve reakcije ovise o veličini doze (ako se koriste velike doze, povećava se rizik od boli u području injekcije).

[ 1 ]

Predozirati

Intoksikacija lijekovima iz skupine cefalosporina može uzrokovati manifestacije koje su povezane s iritacijom mozga (na primjer, pojava napadaja). Osim toga, trovanje povećava rizik i težinu nuspojava karakterističnih za tvar cefuroksim.

Ako je kod pacijenta došlo do predoziranja, potrebno je odmah prekinuti primjenu lijeka (niskom brzinom infuzije) i propisati simptomatske postupke. Ako je intoksikacija teška, može se propisati dijaliza kako bi se smanjila razina cefuroksima u serumu.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek može oslabiti ljekoviti učinak oralne kontracepcije - jer mijenja crijevnu mikrofloru i remeti apsorpciju estrogena u gastrointestinalnom traktu. Potrebno je koristiti dodatne kontracepcijske lijekove koji imaju drugačiji princip terapijskog djelovanja, cijelo vrijeme istodobne primjene Axetina.

Pri primjeni cefuroksima, za mjerenje razine šećera u serumu treba koristiti samo metode heksoza kinaze ili glukoza oksidaze. Nije zabilježen učinak lijeka na podatke testiranja glukozurije enzimskim metodama.

Lijek može promijeniti rezultate testova provedenih metodama temeljenim na procesima redukcije bakra (uključujući Benedictov i Fehlingov testov, kao i Clintest), ali nije uočen razvoj lažno pozitivnih odgovora u takvim postupcima (sličan učinak karakterističan je za neke druge cefalosporine).

Aksetin ne ometa testove kreatinina koji koriste alkalni pikrat.

Lijek se ne smije miješati s aminoglikozidnim sredstvima unutar istog sustava za injekciju ili štrcaljke.

Otopina sode bikarbone može promijeniti boju cefuroksima, stoga se ne preporučuje njezina upotreba prilikom injekcija lijeka. Međutim, ako pacijent treba primijeniti natrijev bikarbonat putem infuzije, dopuštena je upotreba cefuroksima putem kapaljke.

1500 mg lijeka, razrijeđenog u vodi za injekcije (15 ml), može se kombinirati s metronidazolom (omjer 0,5 g/0,1 l). Takve tekućine ostaju aktivne sljedećih 24 sata pod standardnim uvjetima sobne temperature.

1500 mg cefuroksima i 1000 mg azlocilina, koji se otope u 15 ml vode za injekcije (ili se 5000 mg azlocilina koristi u 50 ml vode za injekcije) ostaju aktivni 6 sati (na sobnoj temperaturi) i 24 sata (ako je temperatura skladištenja 4 ^° C).

Cefuroksim (doza od 5 mg/ml) u 5-10%-tnoj injekcijskoj otopini ksilitola može se čuvati na sobnoj temperaturi najviše 24 sata.

Lijek se može miješati s otopinama lidokaina (koncentracija treba biti maksimalno 1%).

Lijek se može miješati s većinom infuzijskih tekućina. Na primjer, lijek ostaje aktivan sljedećih 24 sata (na sobnoj temperaturi) nakon razrjeđivanja u sljedećim otopinama:

• 0,9% NaCl;
• 5% glukoza za injekcije;
• 0,18% NaCl s 4% glukoze za injekcije;
• 5% glukoze s 0,9%, 0,45% ili 0,225% NaCl;
• 10% glukoza za injekcije;
• Ringerov laktat ili Ringerov;
• Hartman.

Stabilnost lijeka (nakon miješanja s 0,9% NaCl i 5% glukoze) ne mijenja se kada se kombinira s natrijevim hidrokortizon-fosfatom.

Također je zabilježena kompatibilnost (stabilnost do 24 sata u sobnim uvjetima) s infuzijskim tekućinama koje sadrže heparin (u dozi od 10-50 U/ml), u 0,9% NaCl za infuzije zajedno s CaK (udio 10-40 mEq/l) u 0,9% infuzijskom NaCl.

[ 2 ], [ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Aksetin treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Gotova ljekovita tekućina ne smije se čuvati, ali ako nije moguća neposredna primjena, može se čuvati na temperaturi od 2-8 ^o C najdulje 24 sata.

Rok trajanja

Axetin se može koristiti unutar 2 godine od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

Analogi

Analozi lijeka su Zinnat, Proxim, Cetyl sa Zinacefom, Cefumax, Cefutil s Aksefom i Cefuroksim s Baktilemom.