Zeldox

Zeldox je antipsihotik (antipsihotični lijek).

Indikacije Zeldox

Propisan je za psihoze i shizofreniju (kao lijek ili kao preventivnu mjeru protiv pogoršanja).

[1], [2], [3]

Otpustite obrazac

Dostupno u kapsulama. Volumen od 40 i 80 mg - 14 kom. Na ploči mjehurića, 2 ploče po pakiranju. Volumen od 60 mg do 10 kom. Na blisteru, 3 blister pakiranja po pakiranju.

[4], [5], [6], [7]

Farmakodinamiku

Na ziprasidon visokim afinitetom za dopamin 2 tipovi vodiča (poput D2), ali to još višim lik vodiča s tipom serotonin 2A (kao što je 5-HT 2A). Kao rezultat istraživanja pozitronske emisijske tomografije su pokazale da nakon 12 sati nakon uzimanja jedne doze od 40 mg došlo blokiranja serotonina vodiča (više od 80%), kao i vodiča D2 (više od 50%).

Ziprasidon je u mogućnosti komunicirati s serotoninskim vodičima tipa 5HT 2C, kao i 5HT 1D s 5HT 1A. Kompatibilnost s ovim vodičima nadilazi kompatibilnost s D2 receptorima. Umjerena kompatibilnost aktivne tvari opažena je s neuronima koji pomiču norepinefrin s serotoninom, a osim toga postoji i umjerena kompatibilnost s histaminskim H1 i a-1 vodičima. Manja kompatibilnost pokazuje s muskarinskih M1 vodiča.

Također je nađeno da je ziprasidon antagonist serotonin tipa 2A vodiča (kao što je 5HT 2A), kao i tip 2 dopaminske vodiče (kao što je D2). U skladu s tim mehanizmom, antipsihotični učinak lijeka djelomično je uvjetovan sličnom kombinacijom antagonističkih svojstava. Uz to, aktivna komponenta Zeldox je snažan antagonist 5HT 2C vodiča s 5HT 1D, kao i moćan agonist 5HT 1A vodiča. On inhibira ponovnu pohranu norepinefrina i serotoninskog neurona.

[8], [9]

Farmakokinetika

Apsorpcija. Najveća koncentracija u aktivnoj tvari u krvnom serumu doseže 6-8 sati nakon uzimanja lijeka u višestrukim dozama zajedno s hranom. Pokazatelj bioraspoloživosti jedne doze od 20 mg nakon obroka je 60%. Kao rezultat istraživanja, otkriveno je da kada se koristi ziprasidon s hranom, njegova biodostupnost može biti povećana do 100%. Zato se lijek treba konzumirati s hranom.

Volumen distribucije je oko 1,1 l / kg. Vezanje aktivne tvari na proteine plazme je više od 99%.

Poluživot ziprasidona je 6,6 sati, a ravnotežna koncentracija doseže oko 1 do 3 dana. Od trenutka početka terapije. Prosječni pokazatelj brzine pročišćavanja ziprasidona u slučaju primjene IV je 5 ml / min / kg. Oko 20% lijeka se izlučuje zajedno s urinom, a oko 66% - zajedno s izmetom.

Farmakokinetika ziprasidona ostaje linearna pri uzimanju lijeka u rasponu doziranja od 40-80 mg 2 r / dnevno.

Nakon oralne primjene, dolazi do intenzivnog metabolizma aktivne tvari. Nepromijenjeno, izlučuje se izmetom (<4%) i urinom (<1%) u malim količinama. Proces izlučivanja ziprasidona se uglavnom događa uzduž trećeg mogućeg puta metabolizma. Rezultat je četiri glavni proizvod razgradnje kruži: Sulfoksid i sulfon benzizotiazol piperazina benzizotiazol piperazina i doda ziprasidon sulfoksida sa S-metil-digidroziprazidonom. Nepromijenjeni aktivni sastojak jednak je 44% ukupnog broja derivata lijeka u krvnom serumu.

[10], [11]

Doziranje i administracija

Morate konzumirati lijek s hranom. Doza je 40 mg dva puta dnevno. U budućnosti, doziranje se izračunava na temelju kliničkog stanja pacijenta, povećavajući je do maksimalne dozvoljene dnevne oznake od 160 mg (80 mg dva puta dnevno). Ako je potrebno, dnevna se doza može povećati do maksimuma 3 dana.

[16], [17], [18]

Koristite Zeldox tijekom trudnoće

Lijek je zabranjen tijekom trudnoće, au slučaju liječenja tijekom dojenja, dojenje treba zaustaviti.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• netrpeljivost lijekova;
• Nedavni infarkt miokarda pacijenta;
• produljenje vrijednosti QT intervala (također kongenitalni oblik sindroma produljenog intervala QT);
• dekompenzirani oblik zatajenja srca u kroničnoj fazi;
• aritmija, kod koje je potrebno uzimati antiaritmijske lijekove la, i pored ovog razreda III;
• djeca i adolescenti mlađi od 18 godina.

Oprez pri primjeni je neophodan kada:

• teškim zatajivanjem jetre (nema iskustva s prehranom);
• prisutnost u pacijentovoj povijesti napadaja;
• bradikardija;
• nedostatak elektrolitske ravnoteže;
• korištenje drugih lijekova koji produljuju vrijednost QT intervala.

[12]

Nuspojave Zeldox

Nuspojave su rijetke. Među njima su: glavobolja, dispepsija, opća slabost, zatvor i mučnina s povraćanjem. Osim toga, suhoća u usnoj šupljini, povećana salivacija, vrtoglavica, akatisija, psihomotorna agitacija, autonomna disfunkcija, arterijska hipertenzija, ekstrapiramidalni sindrom. Može biti i pospanost ili obratno od nesanice, a time i grčevi, zamagljeni vid i podrhtavanje.

Oko 0.4% pacijenata ima debljanje (u prosjeku oko +0.5 kg).

Uz liječenje održavanja, hiperprolaktinemija je moguća (obično se može ukloniti bez prestanka uzimanja lijeka).

U slučaju dugotrajne uporabe - disfunkcije i drugih dalekih ekstrapiramidnih sindroma.

U ispitivanju nakon stavljanja lijeka u promet bilo je nuspojava kao što su tahikardija, osip na koži, nesanica i ortostatska hipotenzija.

[13], [14], [15]

Predozirati

Manifestacije predoziranja (uzimanje maksimalne potvrđene doze od 3240 mg): pacijentu je opažena usporavanje govora i kratko povećanje krvnog tlaka (200/95 mm / Hg) - pojavile su se sedativne osobine lijeka.

Nema specifičnog protuotrova. U slučaju akutne predoziranja lijekom potrebno je osigurati nesmetanu propusnost zraka kroz respiratorni trakt, kao i učinkovitu plućnu oksidaciju zajedno s ventilacijom. Može biti potrebno ispirati želudac (ako je pacijent bez svijesti, nakon intubacije), kao i korištenje aktivnog ugljena zajedno s laksativima.

Zbog moguće mišićne distonije vrata i glave ili napadaja, tijekom umjetno izazvanog povraćanja može doći do opasnosti od aspiracije.

Potrebno je pratiti aktivnost kardiovaskularnog sustava (uključujući stalnu registraciju EKG-a za otkrivanje moguće aritmije). Učinkovitost hemodijalize je niska.

[19], [20], [21]

Interakcije s drugim lijekovima

Antiaritmički lijekovi klase Ia i III, a osim toga, drugi lijekovi koji uzrokuju produljenje vrijednosti QT intervala, u kombinaciji s Zeldoxom, mogu uzrokovati snažno produljenje.

Ziprasidon ne inhibira CYP1A2, već CYP2C9 ili CYP2C19. Takve koncentracije tvari koje su sposobne suzbiti CYP3A4 s CYP2D6 in vitro su najmanje 1000 puta veće od koncentracije promatrane u lijeku in vivo. Stoga je očito da odsutan klinički primjetan interakcija ziprasidona s lijekovima u metabolizmu kojih postoje ti izoenzimi.

Aktivna tvar ne stvara neizravne učinke (putem izoenzima CYP2D6) na dekstrometorfana metaboličkih procesa sa svojim glavnim produkt razgradnje (dekstrofanom).

Ne mijenja farmakokinetiku tvari etinil estradiol (tip supstrata CYP3A4), ali uz ovaj lijek, koji sadrži progesteron. Također nema utjecaja na farmakokinetička svojstva Li +.

Kada se kombinira s ketokonazolom (u dozi od 400 mg / dan), povećava se koncentracija ziprasidona i AUC (za 35%).

U kombinaciji s karbamazepinom (200 mg 2 r./d.), Koncentracija pika i AUC ziprasidona smanjuju se za 36%.

Farmakokinetička svojstva ziprasidona nije značajno promijenila u kombinaciji s lijekovima protiv kiseline (sa Al3 + i Mg2 + u kompoziciji), cimetidin, a osim toga, lorazepam i propranolol.

[22], [23], [24], [25]

Uvjeti skladištenja

Držite lijek na mjestu koje je zatvoreno od vlage i djece. Uvjeti temperature - ne više od 30 ° C

[26], [27], [28], [29]

Rok trajanja

Držite lijek na mjestu koje je zatvoreno od vlage i djece. Uvjeti temperature - ne više od 30 ° C

[30], [31], [32], [33]