Tasigna

Antineoplastični antineoplastični Tasignon baziran na inhibitoru protein kinaze nilotinib.

Indikacije Tasigna

Primijenite Tacos u sljedećim slučajevima:

• za liječenje po prvi put otkrivenog kroničnog tijeka mijeloidne leukemije kod odraslih osoba s karakterističnom kromosomskom translokacijom;
• za liječenje po prvi puta otkrivenih kronične i ubrzanog protoka mijeloidne leukemije u odraslih, s karakterističnim kromosomske translokacije kao i ovisnosti ili preosjetljivost na prethodno terapeutskog sustava (smislu, između ostalog, i imatiniba).

[1], [2]

Otpustite obrazac

Proizvodi se u obliku kapsule:

• guste kapsule 150 mg su crvenkaste oblike s natpisom crne boje NVR i BCR;
• guste kapsule 200 mg su žućkasti oblici s natpisom crvene u boji NVR i TKI.

Kapsule sadrže praškastu supstancu bjelkasto-žućkaste boje.

Blister ploča sadrži četiri kapsule od po 150 mg, ili po četiri ili četiri kapsule od 200 mg. Pakiranje kartona drži 2-7 blister-ploča.

Aktivni sastojak Tasigne je nilotinib g / x monohidrat.

Farmakodinamiku

Tasigna - je snažan lijek koji inhibira aktivnost tirozin kinaze Abl onkoproteina Bcr-Abl, djelujući u sukcesivnih generacija staničnih struktura i osnovna Philadelphia kromosomu pozitivnih stanica leukemije pogođeni.

 Taxon tvori gustu vezu u ATP veznoj zoni, tvoreći najjači inhibitor Bcr-Abl i dalje djeluje protiv 32 mutantne vrste Bcr-Abl otporne na imatinib.

Kao rezultat biološke aktivnosti i kemijska Tasigna selektivno inhibira proliferacijske promjene i inducira apoptozu u sukcesivnih generacija stanični i pozitivan primarnim inficiranih stanica leukemije izoliranih iz pacijenata s kronične mijeloidne leukemije obliku.

Taposigantno utječe ili ne utječe na veliki broj proteinskih kinaza, uključujući serin protein kinazu. Jedina iznimka je aktivnost trombocita FR, receptorske tirozin kinaze i efrinoreceptorske kinaze: Tazosin ih inhibira na razini koja je primijećena nakon oralne primjene terapeutske doze lijeka.

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Farmakokinetika

Granični sadržaj Taws u krvi je opažen 3 sata nakon oralne primjene kapsula. Apsorpcija može biti oko 30%. Kada koristite Taksi u sprezi s hranom, maksimalni sadržaj lijeka u krvi raste. Koristeći Tasign u pola sata ili 2 sata nakon obroka, bioraspoloživost lijeka povećava se za 29 ili 15%. Apsorpcija Tacosa može biti poremećena kod bolesnika koji su podvrgnuti kirurškom zahvatu ili djelomičnoj gastrektomiji.

 Vezanje na proteine plazme može biti oko 98%.

Osnovni načini metabolizma Tasign su procesi oksidacije i hidrooksidacije. Glavni sastojak u krvnom serumu je nilotinib.

Nakon jednokratne doze, više od 90% lijeka se izlučuje tijekom tjedna, pri čemu su uglavnom kalorične mase.

Očekivani poluživot, izračunat kako bi se odredilo kinetička svojstva višestrukih Tasigne tehnika, iznosila je 17 sati.

Ekspozicija aktivnog sastojka Tasignea u stanju ravnoteže smatra se ovisnom o dozi. Ravnoteža se najčešće postiže osmog dana. Porast izloženosti nilotinib u serumu između unosa početne doze i pojave ravnoteže dvostruka je kada se uzimaju jednom dnevno ili 3,8 puta kada se Tasox dva puta dnevno uzimaju.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Doziranje i administracija

Kapsulirani lijek Tasone se preporuča za primanje dva puta dnevno (jednom u 12 sati), 2 sata nakon jela. Nakon uzimanja kapsula, ne možete jesti više od šezdeset minuta.

Tapo se isperu vodom, a ne drobljuju ili prazni kapsule. Iznimka su pacijenti koji imaju problema s gutanjem hrane: dopušteno je razrjeđivanje praha iz kapsula u 1 žličicu. Pire od jabuka.

Ako pacijent slučajno propusti uzimanje Taksi, tada ne treba uzimati dodatnu kapsulu: uzima se sljedeća propisana doza Taksi.

Prije početka terapije, pacijentu je potrebno provesti EKG i odrediti kvantitativni sadržaj kalija i magnezija u krvotoku.

Standardna količina Tasign se određuje u dozi od 300 mg lijekova dva puta dnevno - 2 kapsule s dozom od 150 mg. Ako je liječnik propisao 400 mg dva puta dnevno, tada koristite kapsule s dozom od 200 mg.

Trajanje Tasigne određuje se kliničkim učinkom lijeka.

[33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Koristite Tasigna tijekom trudnoće

Istraživanja su dokazala reproduktivnu toksičnost Tasign, pa se ovaj lijek ne može koristiti za liječenje trudnoće: postoji veliki rizik od komplikacija fetusa.

Bolesnici dobi trudnoće u liječenju Tasign trebali bi koristiti pouzdane kontracepcije. Njihova uporaba se nastavlja dva tjedna nakon završetka terapije.

Pokusi na životinjama pokazali su da Tasea ulazi u majčino mlijeko. Iz tog razloga, nemojte koristiti ovaj lijek tijekom cijelog razdoblja dojenja.

Kontraindikacije

Stručnjaci ne savjetuju imenovanje Taksi:

• tijekom trudnoće;
• na torakalno hranjenje;
• u pedijatriji (djeca mlađa od 18 godina);
• s nedostatkom laktaze, s poremećenom apsorpcijom glukoza-galaktoze, s hipersenzitivnošću galaktoze;
• s tendencijom alergije na Taxon.

 Relativne kontraindikacije su:

• dekompenzirana i teška oštećenja srca;
• komplicirana patologija jetre;
• pankreatitis.

[26], [27]

Nuspojave Tasigna

Tapox terapija može biti popraćena nekim nuspojavama:

• zarazne komplikacije u obliku folikulitisa, faringitisa, upale pluća, herpesa, štrcaljke, gastroenteritisa;
• kutani papiloma;
• trombocitopenija, anemija, neutropenija;
• disfunkcija štitne žlijezde;
• emacijacija, poremećaja razmjene elektrolita, dijabetes melitus, oslabljen apetit;
• bol u glavi, vrtoglavica, neuropatija, drhtanje u udovima, migrena;
• poremećaji spavanja, anksioznost, depresivni uvjeti;
• krvarenje u mrežnicu, konjunktivitis, oštećenje vizualne funkcije;
• vertigo;
• poremećaji srčanog ritma, angina pektoris, tahikardija, povećani krvni tlak, poremećaji koagulacije krvi;
• kratkoća daha, krvarenje iz nosa, bol u prsima, plućni edem;
• mučnina, uznemirenje stolice, bol u želucu, žeđ, žutica;
• hiperhidroza, crvenilo i osip na koži, oštećenje pigmentacije, pojavu mjehura i cista na koži;
• bol u mišićima i zglobovima, bol u rukama i nogama;
• poremećaji mokrenja;
• bol iza strijca, erektilna disfunkcija, proširenje mliječnih žlijezda;
• osjećaj umora, oteklina, vrućine, vrućine.

[28], [29], [30], [31], [32]

Predozirati

Postoje informacije o nekoliko slučajeva namjernog predoziranja Taksin, kao i slučajeva kombinacije lijeka s alkoholnim pićima ili drugim lijekovima. U navedenim situacijama zabilježeni su simptomi poput neutropenije, emetičkih napadaja i gubitka snage. Jetra i srce nisu kontrolirani. Nije zabilježena smrt bolesnika nakon epizoda prekomjerne doze.

Ako postoji sumnja da pacijent prima previše Tasigna, preporučuje se temeljita dijagnoza funkcionalnosti tijela, zatim propisati simptomatsku i potporu terapiju.

Interakcije s drugim lijekovima

• Medicinske tvari koje mogu povećati koncentraciju Thyssina u krvnom serumu:
  • imatinib;
  • ketokonazol, vorikonazol, ritonavir, intrakonazol, telitromicin, klaritromicin.
• Ljekovite tvari koje smanjuju sadržaj koncentracije Taxola u krvnom serumu:
  • induktori izoenzima CYP3A4 (fenitoin, fenobarbital, rifampicin, karbamazepin, pripravci crnike sv. Ivana).
• Dopušteno je propisati pločicu u kombinaciji s varfarinom, čija anti-koagulacijska svojstva ne pate. Upotreba taoksa s midazolamom dovodi do laganog povećanja koncentracije potonjeg, ali stupanj metabolizma midazolama nije se promijenio.
• Tasigna nisu dati u kombinaciji s antiaritmijskim lijekovima, koji uključuju amiodaron, sotalol, kinidin, prokainamid, i droge viyayuschimi kvalitete QT intervala (pimozid, metadona, klorokin, klaritromicin, itd).
• Nije preporučljivo uzimati Taxos s hranom, jer to dovodi do povećanja serumske koncentracije nilotiniba.
• Nije preporučljivo uzimati Tasigne s sokom od grejpa i lijekovima koji inhibiraju izoenzim CYP3A4.

[40], [41], [42], [43], [44], [45]

Uvjeti skladištenja

Držite Taksi u originalnoj ambalaži, udaljeni od sunčevih zraka i vlage, promatrajte temperaturni režim od +18 do +30 ° C. Lijekovi, uključujući Tacos, čuvaju se izvan dječje pristupne zone.

[46]

Rok trajanja

Kapsule Taksi u originalnoj ambalaži mogu se čuvati do tri godine.