Makoks

Makoks je antibiotik s anti-tuberkuloznim svojstvima.

[1], [2], [3]

Indikacije Makoks

Oznaka za uporabu lijeka je složeno liječenje takvih bolesti:

• tuberkuloza bilo kojeg mjesta, atipične oblike mikobakterije, kao i tuberkulozno meningitis;
• upale i infekcije nontubercular porijekla - izazvan patogena lijek osjetljivih (uključujući teškog oblika lepra, infekcije i Legionella Staph infekcije i bolesti Banga);
• kontinuirani asimptomatski prijevoz meningokoka - ukloniti ga iz nazofarinksa i kao preventivno protiv meningokoknog meningitisa.

Otpustite obrazac

Dostupni su u obliku kapsula volumena od 150 ili 300 mg. Jedan blister sadrži 10 kapsula. Jedan paket sadrži 10 blister-ploča.

Farmakodinamiku

Rifampicin je polusintetski antibiotik koji je dio skupine rifamicina. Ovo je lijek protiv tuberkuloze u prvoj seriji. Ima baktericidna svojstva - usporava aktivnu aktivnost RNA polimeraze koja ovisi o DNA. To se događa kao rezultat stvaranja kompleksa s njim - kao rezultat toga, proces sinteze RNA mikroba je smanjen.

Lijek aktivni protiv atipične gljiva iz različitih vrsta (osim M. Fortuitum), Gram-pozitivnih koka (streptokoki ih i stafilokoki), Clostridium, i pored toga, antraks bacila i drugi. Gram-negativnih koka iz skupine (meningokoka i gonococci (među njima β-laktamaze)) izložene su droge, ali brzo postane imuna na to.

Aktivno utječe na Haemophilus (uključujući ampicilin kloramfenikol) Ducret coli, pertusis coli, Bacillus antraksa, Listeria monocytogenes, F., Legionella tularensis pnevmofilu, riketsije prowazeki i Hansen bacil. U odnosu na virus bjesnoće ima virucidno učinak rifampicina, a osim toga, sprečava razvoj rabicheskogo encefalitisa.

Mikroorganizama roda Enterobacteriaceae i gram-negativne bakterije, osim nonfermentative vrste (kao što je pseudomonads atsinetobaktir, a osim Stenothrophomonas spp., Itd) nisu osjetljivi na lijek. Također nema učinka na anaerobe.

Farmakokinetika

Rifampicin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i njegova biološka brojka 95% (u slučaju korištenja na prazan želudac). Taj se pokazatelj smanjuje u slučaju potrošnje hrane. Učinkovita koncentracija lijeka nastaju u slini, sputum, i plućne toga, eozinofili, peritonealnoj i pleuralne bubrega eksudata jetre. Osim aktivna tvar prelazi u stanice dobro i krvno-moždana barijera, posteljica i majčino mlijeko. Tijekom liječenja tuberkuloznog meningitisa prodire u tekućinu leđne moždine.

Vezanje na proteine plazme - 60-90%, otapa se u lipidima. Najveća koncentracija u krvi doseže 2 sata nakon jela na prazan želudac ili 4 sata nakon jela. Terapijska koncentracija tvari u tijelu ostaje otprilike 8-12 sati (ako su mikrobi preosjetljivi na to - onda 24 sata). Aktivna komponenta može koncentrirati u tkivo pluća i akumulirati u špiljama dugo vremena.

Metabolizam se javlja u jetri, kao rezultat ovog procesa, stvaraju se proizvodi aktivne razgradnje. Poluživot je oko 3-5 sati. Izlučivanje se uglavnom događa uz urin i žuči. Mali dio se izlučuje zajedno s izmetom.

Doziranje i administracija

Rifampicin se uzima oralno pola sata prije jela ili 2 sata nakon jela. Potrebno je prati vodom.

Kod tuberkuloze: za odrasle, dnevna doza iznosi 8-12 mg / kg. Pacijenti težine manji od 50 kg - 450 mg; s težinom od 50+ kg, svaki od 600 mg. Za djecu od 6 do 12 godina doza iznosi 10-20 mg / kg, a maksimalna dopuštena dnevna granica ne smije biti veća od 600 mg.

Trajanje liječenja tuberkuloze određuje se pojedinačno, ovisno o učinkovitosti (može trajati 1+ godina). Da se rezistencija patogenih mikroba na rifampicin ne razvije, lijek treba piti zajedno s drugim lijekovima protiv tuberkuloze I ili II (u standardnoj dozi).

Patologija infektivna protuupalno (nontubercular podrijetla), izazvan mikroorganizmima osjetljivim na lijek - kao što bruceloze ili Legionella pneumophila, a osim toga, teške stafilokokne infekcije u obliku (u kombinaciji s drugim antibioticima kako bi se spriječio razvoj rezistentnih sojeva): dnevna doza je 900- 1200 mg za 2-3 doze (maksimum dnevno - 1200 mg). Uklanjanjem znakova bolesti, trebali biste uzimati lijek još 2-3 dana.

Kada je guba: oralni unos (zajedno s lijekovima koji stimuliraju imunitet) u dnevnoj dozi od 600 mg za 1-2 doze za 3-6 mjeseci (možete ponoviti tečajeve i napraviti interval od 1 mjeseca). U drugoj shemi (zajedno s kombiniranom anti-leprozom), doza dnevno iznosi 450 mg u 3 doze tijekom 2-3 tjedna. Tečaj liječenja traje 1-2 godine s intervalima od 2-3 mjeseca.

Kada meningokoka: imenovana 4 dana. Za odrasle je dnevna doza 600 mg, a za djecu 10-12 mg / kg.

[7], [8]

Koristite Makoks tijekom trudnoće

Korištenje lijeka tijekom trudnoće dopušteno je samo ako postoje znakovi života, a kada potencijalna korist za ženu prelazi razvoj mogućih negativnih posljedica za fetus.

Uz primjenu rifampicina u zadnjim fazama trudnoće, povećava se rizik od krvarenja u postpartum periodu - u mami i bebi.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• netolerancije na rifampicin i druge komponente lijeka;
• poremećaja u radu bubrega ili jetre u teškom obliku;
• žutica (također mehanička);
• prebačen prije manje od godinu dana, infektivni hepatitis;
• pulmonalno zatajenje srca u teškom obliku;
• kombinacija s tvarima kao što su ritonavir ili sakvinavir.

[4]

Nuspojave Makoks

Među popratnim reakcijama:

• Probavni organi: povraćanje, mučnina, proljev, gubitak apetita, bol u trbuhu, nemir, anoreksija, gastritis razoran oblik, te se u nastavku, pseudomembranozni kolitis;
• organi probavnog sustava: razvoj hepatitisa ili hiperbilirubinemije, pored ovog neugodnog osjeta u desnom gornjem kvadrantu i povećanu aktivnost transaminaza jetre;
• kože: osip i svrbež, razvoj urtikarije, eksfoliativni oblik dermatitisa, eksanthema. Osim toga, također vaskulitis, reakcija mokraćnog mjehura, maligna eksudativna, kao i eritema multiforme i toksična epidermalna nekroliza;
• imunološke reakcije: preosjetljivost (uključujući Quincke edem), anafilaksiju i bronhospazam;
• Ostalo: vrućica, bol u zglobovima, teška kočenja i herpes;
• hematopoetska sustav: leukopenija i trombocitopenija i neutropenija (purpura ili bez njega, često razvija kao rezultat tretmana s prekidima), u obliku hemolitička anemija i eozinofiliju. U rijetkim slučajevima moguće je razvoj DIC sindroma ili agranulocitoze. U slučaju prvih manifestacija purpure potrebno je odmah otkazati lijek. To je potrebno jer postoje dokazi o cerebralno krvarenje i smrt kao posljedica daljnjeg liječenja ili nastavak pojave ovih simptoma;
• organi Narodne skupštine: vrtoglavica s glavoboljama, oslabljen vid, dezorijentaciju, razvoj ataksije ili psihoze;
• organi endokrinog sustava: adrenalna insuficijencija (bolesnici s funkcionalnim oštećenjem), kao i poremećaji menstrualnog ciklusa;
• organa mokraćnog sustava: renalna nekroza ili intersticijalni nefritis, pored akutnog stupnja zatajenja bubrega (u obliku cirkulacije) i hiperuricemije;
• Ostalo: urin / fekali / sluz / znojenje / salivar / sputum obojana narančasto-crvenom bojom. Pored toga, slabost mišića, indukcija porfirije, a također i miopatija, pogoršalo se giht, dispneje uz teško disanje, snižavanje krvnog tlaka i cerebralna krvarenja.

[5], [6]

Predozirati

Manifestacije predoziranja: povraćanje, mučnina, proljev i bol u trbuhu. Osim toga, razvoj žutice, osjećaj pospanosti, povećava umor. Nadalje, razina transaminz jetre diže u krvnoj plazmi i bilirubina. Kože (a time i sluznice u ustima, slina, znoj, urin, feces, sluzi i bjeloočnice) postaje smeđe ili narančasto-crvena (na omjeru od upotreblonnoy doze lijeka). Osim toga, tu je alergija, povećanje temperature, groznice, dispneja, akutna hemolitička anemija u obliku trombotsito- i leukopenije, edem lica, očiju i pluća, zatajenja bubrega, a osim napadaja, zbunjenost i svrbež kože.

Kao tretman - trebate prestati uzimati lijekove i eliminirati simptome predoziranja. Ako je slučaj teški, potrebna je prisilna diureza. Odsutan je specifičan protuotrov za ovaj lijek.

Interakcije s drugim lijekovima

Kada se kombinira rifampicin s lijekovima koji se metaboliziraju istim enzimskim sustavom, metabolička stopa tih lijekova može se povećati, a njihova aktivnost može se smanjiti. Stoga je nužno održavati ispravnu koncentraciju lijeka ovih lijekova u krvi - promijeniti njihovu dozu na početku primjene rifampicina i nakon zaustavljanja liječenja s njom.

Rifampicin povećava metabolizam PM: antiaritmici (npr meksiletin, dizopiramid, a osim toga, propafenon kinidin i tokainid), beta-blokatori (kao što je bisoprolol ili propranolol), blokatori Ca2 + kanala (kao što su verapamil, diltiazem, nimodipin a osim toga, nifedipin, isradipin i nisolpidin) i SG (digoksin i digitoksin). Također kao antikonvulzanti (fenitoin i karbamazepin), psihotropnih lijekova (kao što su haloperidol ili aripiprazol), triciklički (amitriptilin i nortriptilin), hipnoticima, anksioliticima i (benzodiazepinskom zolipidema diazepam i zopiklon) i barbiturati.

Osim toga, ona također utječe na trombolitike (antagoniste skupine vitamina K) i antikoagulanse neizravnog tipa. Potrebno je nadzirati protrombinsko vrijeme svaki dan ili periodičnost koja je dovoljna za određivanje optimalne doze antikoagulansa.

Sličan učinak se pojavljuje u antimikotika (flukonazol, ketokonazol, te osim toga, terbinafin, vorikonazol, itrakonazol), antivirusna (uključujući indinavir, amprenavir, sakvinavir i nelfinavir, a osim efavirenz, lopinavira, atazanavira, i nevirapin), te antibakterijskih lijekova (kao što je dapson, teliromitsin, doksilitsin i kloramfenikol, fluorokinoloni i klaritromicin) i kortikosteroide (sistemski).

Djeluje na način i antiestrogeni (Toremifen, tamoksifen i gestrinon), estrogeni ili gestageni znači i hormonske kontracepcije. Žene koje koriste OC savjetujemo korištenje ne-hormonskih kontraceptiva u liječenju rifampicina. Dodatno također tiroidnih hormona (poput levotiroksina), klofibrat, oralnih protudijebetičkih lijekova (na primjer, kao što su tolbutamid i hloropamid thiazolinedione).

Utjecaj djeluje na imunosupresiva (ciklosporina i takrolimusa uz sirolimus), citotoksične lijekove (erlotinib, i imatiniba, irinotekan), losartan, opioidnih analgetika, a osim toga se, metadona, kinin, prazikvantel, riluzol.

Ista opažena je aktivnost s obzirom na selektivnim antagonistima serotoninske receptore (ondansetron), teofilin, diuretici (eplerenon), a osim toga, statini se metaboliziraju putem CYP3A4 (to može biti simvastatin).

Zbog kombinacije atovaquona i rifampicina, koncentracija u krvnom serumu prve se smanjuje, dok se drugo povećava naprotiv. U slučaju kombinacije s ketokonazolom, koncentracija oba lijeka se smanjuje.

Kombinacija s enalaprilom smanjuje koncentraciju aktivnog produkta razgradnje (enalaprilat) u krvi. Stoga, ovisno o stanju bolesnika, možda će trebati prilagoditi dozu lijeka.

Povezanost s lijekovima s antacidom može uzrokovati usporavanje apsorpcije rifampicina pa se preporuča uzimati najmanje 1 sat prije uporabe antacida.

U kombinaciji s Biseptolum i probenecidom, koncentracija rifampicina u krvi raste.

Zbog kombinacije saquinavira ili ritonavira povećava se rizik od razvoja hepatotoksičnosti pa je zabranjeno kombinirati s rifampicinom. Osim toga, hepatotoksičnost se može razviti u kombinaciji s izoniazidom i halotanom. Nemojte preporučiti kombiniranje rifampicina s potonjem, a kada se koristi istodobno s isoniazidom, treba paziti na funkciju jetre.

Kada se kombinira sa sulfasalazinom, koncentracija sulfapiridina u plazmi se smanjuje. To je obično zbog činjenice da je poremećena ravnoteža crijevne mikroflore, gdje se odvija sulfasalazin pretvorba u sulfapiridin i mesalamin.

Zbog kombinacije s pirazinamidom (dnevni unos 2 mjeseca) može doći do ozbiljnih abnormalnosti u funkciji jetre (postoji dokaz kobnog ishoda). Takav spoj dopušten je samo ako se stanje pažljivo prati i ako je moguća upotreba veća od rizika od razvoja hepatotoksičnosti i smrti.

Simultano prihvaćanje s klozapinom ili flekainidom povećava toksični učinak na koštanu srž.

Kada se kombinira s LS paraaminosalicilnom kiselinom koja sadrži bentonit - da biste dobili potrebnu koncentraciju lijekova u krvi, morate promatrati jaz između njihove uporabe (najmanje 4 sata).

Kao rezultat spoja s ciprofloksacinom ili klaritromicinom, koncentracija rifampicina može se povećati.

[9], [10], [11]

Uvjeti skladištenja

Držite se na mjestu koje je zatvoreno od sunčeve svjetlosti i vlage i pristupa djeci. Uvjeti temperature - ne više od 25 ° C.

[12]

Rok trajanja

Macox se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[13]