Avodart

Avodart je jedan od onih lijekova koji pomažu u liječenju adenoma prostate. Njegova aktivna tvar - dutasterid - terapeutski utječe na benignu hiperplaziju prostate. Maksimalno ovaj lijek djeluje nakon tjedan ili dva nakon što pacijent počne uzimati lijek. 

[1],

Indikacije Avodart

Kao monoterapija:

Liječenje i sprječavanje napredovanja benigne hiperplazije prostate smanjenjem veličine prostate, poboljšavanjem mokrenja, smanjenjem rizika od akutne zadržavanja mokraće i potrebe kirurškog zahvata.

Kao kombinirana terapija s α1-adrenoblokovima:

Liječenje i sprječavanje napredovanja benigne hiperplazije prostate smanjenjem veličine prostate, poboljšavanjem mokrenja, smanjenjem rizika od akutne zadržavanja mokraće i potrebe kirurškog zahvata. Uglavnom se istražuje kombinacija dutasterida i α1-adrenoblokova tamsulozina.

Otpustite obrazac

Lijek za liječenje adenoma prostate Avodart se oslobađa u obliku želatinoznih kapsula, koje su žute, duguljaste, neprozirne, na jednoj strani svake kapsule natpis GX CE2 je tiskan crveno.

Izdane kapsule u aluminijskim mjehurićima. U jednom blisteru - deset kapsula. Postoje dva oblika Avodartova puštanja - tri blistera u paketu i po devet. 

Farmakodinamiku

Avodart je dvostruki inhibitor 5a-reduktaze. Karakterizira se supresijom aktivnosti izoenzima 5a-reduktaze prvog i drugog tipa, čija je suština konverzija testosterona u 5a-dihidrotestosteron (DHT). Dihidrotestosteron je glavni androgen, koji je odgovoran za hiperplaziju žljezdanog tkiva prostate.

Koliko dutasterid utječe na smanjenje koncentracije dihidrotestosterona ovisi o doziranju lijeka, obično se primjećuje nakon dva tjedna nakon početka liječenja. Nakon tjedan ili dva od uzimanja doze od 0.5 mg dnevno, dihidrotestosteron u serumu se smanjuje za 85-90%.

[2], [3]

Farmakokinetika

Jedna doza lijeka, pola miligrama, uzrokuje maksimalnu koncentraciju aktivne tvari (dutasterid) u serumu, a postignuta je jedan do tri sata nakon uzimanja Avodart.

Postotak apsolutne bioraspoloživosti lijeka je 60%.

Ako se dutasterid uzme jednom ili više puta, to će ukazivati na veliku količinu distribucije (od 300 do 500 litara). Dutasterid ima visok stupanj vezanja na proteine plazme (> 99,5%).

Ako se lijek uzima pola godine za pola miligrama, moguće je postići stabilnu koncentraciju dutasterida seruma (Css). Oni su jednaki približno 40 ng / ml. U roku od mjesec dana obično doseže 65% ove razine, nakon oko tri mjeseca postiže se ocjena od oko 90%. Nakon pedeset dva tjedna liječenja, dutasterid se koncentrira u spermi s prosjekom od 3,4 ng / ml (0,4 do 14 ng / ml). Sperm dobiva blizu 11,5% dutasterida, koji se tamo šalje iz seruma. Enzima CYP3A4 P450 potiče metabolizam aktivne tvari, što je to enzim konvertira dutasterid dva monohydroxylated metabolita. Ne utječu enzimi ovog sustava CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 ili CYP2D6. Nakon nekog vremena, kada je stabilna koncentracija aktivne tvari u serumu sadrži: nemodificirani sama dutasterid, 3 Glavni metabolit (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid i 6) i 2 manji metabolit.

Metabolizam aktivne tvari Avodart preparata karakterizira intenzitet. Kada se pola miligrama uzima tijekom dana, 1-15,4% (prosječno 5,4%) prihvaćene doze izlučuje se s fecesom nepromijenjenim. Ostatak doze će se reproducirati u obliku metabolita.

Zajedno s urinom, količina aktivne tvari dutasterida (manje od 0,1% doza) bit će isporučena u nepromijenjenoj količini. U slučaju davanja lijeka u terapijskom tretmanu, konačno trajanje poluživota će biti od tri do pet tjedana. Dutasterid se može otkriti u serumu čak i nakon što Avodart prestane uzimati lijek do šest mjeseci, u tom slučaju obično ostaje pri koncentraciji nešto više od 0,1 ng / ml.

Farmakokinetika avodart, odnosno glavna aktivna tvar (dutasterid) - apsorpcije postupak prvog reda, a koja ima dva usporedna uklanjanja procesa: jedan do zasićenja (koji ovisi o koncentraciji) i jedan ne-zasićenje (koja je neovisna o koncentraciji). Kada su koncentracije dutasterida u serumu niske (manje od 3 ng / ml), oba procesa eliminacije brzo otpuštaju aktivnu tvar. Ako se jednom uzme Avodart, a zatim se brzo uklanja dutasterid, proces se odlikuje kratkim poluživotom (tri do pet dana).

Kada koncentracije u serumu dosegnu više od 3 ng / ml, uklanjanje dutasterida ima izraženiju sporost (0,35-0,58 l / h), najčešće se uočava linearni nezasićeni proces. Ako su koncentracije terapeutske u dnevnoj dozi od 0,5 mg, dutasteridni klirens je također sporiji. Općenito, klirens je linearan i ne ovisi o koncentraciji supstance.

Kada Avodart primi starijeg muškarca, nije potrebno smanjiti dozu. 

Doziranje i administracija

Avodart, usmeno, vrijeme jela ne igra ulogu. Kapsule se progutaju, ne žvakati i ne otvaraju (činjenica je da sastav kapsula može oštetiti oralnu sluznicu).

Odrasli muškarci, uključujući starije osobe, preporučuju se jednom dnevno uzimati takvu dozu Avodart - jedne kapsule (0,5 mg dutasterida).

Avodart djeluje dovoljno brzo tijekom kratkog razdoblja liječenja, ali liječnici preporučuju uzimanje lijeka najmanje šest mjeseci kako bi se maksimiziralo terapijski učinak. Za liječenje BPH, Avodart se propisuje kao monoterapija, a također se može kombinirati s α1-blokatora.

Za posebne grupe pacijenata:

•  s kršenjima bubrega: ako uzmete standardnu dozu od 0,5 mg lijeka, bubrezi će iznositi manje od 0,1%. Stoga, u slučaju kršenja funkcije bubrega, pacijenti uzimaju standardnu dozu lijeka, nema potrebe da se smanji.
•  ako pacijent ima poremećenu funkciju jetre, liječnici preporučuju uzimanje Avodart s oprezom. Sada nema podataka o liječenju ove skupine pacijenata uz pomoć Avodart. Ali dutasterid je karakteriziran intenzivnim metabolizmom, poluživot lijeka je od tri do pet tjedana, pa se kod bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ne opovrgava neka opreza. 

Koristite Avodart tijekom trudnoće

Utjecaj Avodart i njegov glavni aktivni sastojak dutasterid na spermu i individualnu plodnost pacijenata dosad nije bio dovoljno proučen.

Prihvaćanje Avodart žena je kategorizirano kontraindicirano. Ovo područje također Alo studirao, međutim, postoje prijedlozi da dutasterid inhibira razine VCT, što je rezultiralo u razvoju spolnih organa u fetus, dječak može biti inhibiran. Nije poznato da li dutasterid prodire u majčino mlijeko majke koje njeguje. 

Kontraindikacije

Kontraindikacije za prijam Avodart su:

• preosjetljivost na aktivnu supstancu lijeka (dutasterid), kao i na ostale sastojke;
• preosjetljivost na druge inhibitore 5a-reduktaze.

Žene i djeca ni u kom slučaju ne smiju uzimati lijek - oni su kontraindicirani.

Ako pacijent ima hepatičnu insuficijenciju, Avodart je osobito oprezan. 

Nuspojave Avodart

Nuspojave Avodart i njegove dutasteride aktivne tvari su:

• Imunološki sustav organizma u vrlo rijetkim slučajevima može reagirati alergijskim reakcijama (prisutnost osipa, svrbeža, osip, lokalni edem), kao i angioedem.
• Reproduktivni sustav reagira na lijekove se često promjene libida, poremećaj ejakulacije, erektilne disfunkcije, ginekomastije (prisutnosti boli i povećanje grudi).
• Na koži zbog prijema Avodart može manifestirati alopeciju (kosa na tijelu ispadne), kao i hipertrijeku. 

[4], [5], [6]

Predozirati

Kada su pacijenti propisani doza od 40 mg dnevno tijekom studije, što je osamdesetak puta veće od terapijske doze, nuspojave nisu zabilježene tijekom tjedan dana. Također, nuspojave nisu otkrivene pri uzimanju 5 mg pacijenata tijekom šest mjeseci, nije bilo razlike od preporučene doze.

Ako se predoziranje Avodart još uvijek pojavi, propisana je simptomatska i potporna terapija (nema protuotrova za dutasterid).

Uvjeti skladištenja

Avodart pohranite na mjestu nedostupnom djeci, na temperaturi koja ne prelazi trideset stupnjeva Celzijusa.

Rok trajanja

Rok trajanja Avodart je četiri godine.